англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота; CAS-код 62-46-4; брутто-формула C8H14S2O2) — лекарственное средство из группы витаминов. Является важным кофактором пируватдигидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.[2]
Содержание
[убрать]

* 1 Фармакологическое действие
* 2 Фармакокинетика
* 3 Применение
* 4 Режим дозирования
* 5 Взаимодействие
* 6 Особые указания
* 7 Лекарственные формы
* 8 Примечания

[править] Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.[1]

[править] Фармакокинетика

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.[1]

[править] Применение

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При в/в введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.[1]

[править] Режим дозирования

В/в (струйно, капельно), в/м.

При тяжелых формах полинейропатий — в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.[1]

[править] Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.[1]

[править] Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.[1]

[править] Лекарственные формы

* капсулы 300 мг («Октолипен»);
* концентрат 25 мг/мл для приготовления раствора для инфузий («Берлитион 300», «Эспа-Липон» - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты; «Тиоктацид 600 Т» - трометамоловая соль тиоктовой кислоты);
* концентрат 30 мг/мл для приготовления раствора для инфузий («Тиогамма» - меглюминовая соль тиоктовой кислоты);
* раствор 5 мг/мл для внутримышечного введения (тиоктовая кислота);
* раствор 12 мг/мл для инфузий («Тиогамма» - меглюминовая соль тиоктовой кислоты);
* субстанция-порошок (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Липамид»);
* таблетки 12 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
* таблетки 25 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота, «Липамид»);
* таблетки 200 мг, покрытые оболочкой («Эспа-Липон»);
* таблетки 300 мг, покрытые оболочкой («Берлитион 300», «Тиолепта»);
* таблетки 600 мг, покрытые оболочкой («Тиогамма», «Тиоктацид БВ», «Эспа-Липон»).[1]

[править] Примечания